Nimesil návod k použití: indikace, kontraindikace, nežádoucí účinky – popis Nimesil tab. šumivé 100 mg: 10 ks. (46757) – referenční kniha léků a léků

Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.

Datum aktualizace: 2023.01.30

• Forma uvolnění, balení a složení
• Klinicko-farmakologické skupina
• Farmakoterapeutická skupina
• Farmakologický účinek
• Farmakokinetika
• Indikace léku
• Dávkovací režim
• Nežádoucí účinek
• Kontraindikace pro použití
• Zvláštní instrukce
• Lékové interakce
• Kontakty

Držitel osvědčení o registraci:

Vyrobeno:

ATX kód: M01AX17 (Nimesulide)
Účinná látka: nimesulid
Rec.INN registrované WHO

Dávková forma

Lék je dostupný na lékařský předpis
Šumivé tablety 100 mg: 10 ks.

Forma uvolňování, balení a složení léku Nimesil ®

Šumivé tablety světle žluté barvy s bílými inkluzemi, kulaté, ploché válcové, se zkosením, s charakteristickým zápachem; Vzhled suspenze je bílý až světle žlutý, s opalescencí a charakteristickým zápachem.

Pomocné látky: kyselina citronová, hydrogenuhličitan sodný, sorbitol, uhličitan draselný, pomerančové aroma, sacharinát sodný, simethikonová emulze 30 % (sušina), laurylsulfát sodný, makrogol-6-glyceryl kaprylokaprát.

10 ks. — polypropylenové trubky (1) — kartonové obaly.

Klinická a farmakologická skupina: NSAID. Selektivní inhibitor COX-2
Farmakoterapeutická skupina: NSAID

Farmakologický účinek

NSAID ze třídy sulfonanilidů, selektivní kompetitivní reverzibilní inhibitor COX-2. Má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Má méně výrazný inhibiční účinek na COX-1.

Snižuje koncentraci krátkodobého prostaglandinu H2, substrátu pro kininy stimulovanou syntézu prostaglandinu E2, v místě zánětu a ve vzestupných drahách impulsů bolesti v míše. Pokles koncentrace prostaglandinu E2 (mediátor zánětu a bolesti) snižuje aktivaci prostanoidních receptorů typu EP, což se projevuje analgetickými a protizánětlivými účinky.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se nimesulid dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu, C max v krevní plazmě je dosaženo v průměru po 2-3 hodinách a je 3-4 mg/l. AUC je 20-35 mg×h/l. Vazba na plazmatické proteiny je 97.5 %. Po perorálním podání jednorázové dávky 100 mg je nimesulid přítomen v tkáních ženských pohlavních orgánů v koncentraci, která odpovídá 40 % koncentrace v plazmě. Metabolizuje se v játrech za účasti izoenzymu CYP2C9. Hlavním metabolitem je farmakologicky aktivní parahydroxyderivát nimesulidu – hydroxynimesulid, který se nachází výhradně ve formě glukuronátu. Nimesulid se z těla vylučuje převážně močí (asi 50 % podané dávky), asi 29 % se vylučuje ve formě metabolitů stolicí. T 1/2 je 3.2-6 hodin.

Indikace účinných látek léku Nimesil ®

Akutní bolest (bolest zad, bolest dolní části zad; syndrom bolesti v muskuloskeletálním systému, včetně modřin, podvrtnutí a vykloubení kloubů; tendinitida, burzitida; bolest zubů); symptomatická léčba osteoartrózy (osteoartrózy) se syndromem bolesti; primární algomenorea.

Dávkovací režim

Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.

Perorálně 100 mg 2krát denně po jídle.

Nežádoucí účinek

Z hematopoetického systému: zřídka – anémie, eozinofilie, krvácení; velmi vzácné – trombocytopenie, pancytopenie, trombocytopenická purpura.

Z imunitního systému: zřídka – reakce přecitlivělosti; velmi vzácné – anafylaktoidní reakce, velmi kopřivka, angioedém.

Z kůže a podkoží: méně časté – svědění, kožní vyrážka, zvýšené pocení; zřídka – erytém, dermatitida; velmi vzácné – kopřivka, edém obličeje, erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom).

Z nervového systému: méně časté – závratě; velmi zřídka – bolest hlavy, ospalost, encefalopatie (Reyeův syndrom).

Psychiatrické poruchy: vzácně – pocit strachu, nervozita, noční můry.

Z orgánu vidění: zřídka – rozmazané vidění; velmi zřídka – zrakové postižení.

Ze strany sluchového orgánu a poruchy labyrintu: velmi zřídka – vertigo.

Z kardiovaskulárního systému: méně časté – zvýšený krevní tlak; zřídka – tachykardie, labilita krevního tlaku, „návaly“ krve do pokožky obličeje, pocit bušení srdce.

Z dýchacího systému: méně časté – dušnost; velmi zřídka – exacerbace bronchiálního astmatu, bronchospasmus.

Z trávicího systému: často – průjem, nevolnost, zvracení; méně časté – zácpa, plynatost, gastritida, gastrointestinální krvácení, vřed a/nebo perforace žaludku nebo dvanáctníku; velmi vzácné – bolesti břicha, dyspepsie, stomatitida, dehtovitá stolice.

Z jater a žlučových cest: často – zvýšená aktivita „jaterních“ enzymů; velmi vzácné – hepatitida, fulminantní hepatitida (včetně fatálních následků), žloutenka, cholestáza.

Z močového systému: zřídka – dysurie, hematurie, retence moči; velmi vzácné – selhání ledvin, oligurie, intersticiální nefritida.

Ze strany metabolismu: zřídka – hyperkalémie; méně časté – periferní edém; velmi zřídka – hypotermie.

Ostatní: zřídka – malátnost, astenie.

Kontraindikace pro použití

Přecitlivělost na nimesulid; anamnéza hyperergických reakcí (bronchospasmus, rýma, kopřivka) spojených s užíváním kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID, vč. nimesulid; úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, recidivující nosní polypózy nebo vedlejších nosních dutin s intolerancí kyseliny acetylsalicylové a jiných NSAID (včetně anamnézy); anamnéza hepatotoxických reakcí na nimesulid; současné užívání s jinými léky s potenciální hepatotoxicitou (např. jiná NSAID); chronická zánětlivá onemocnění střev (Crohnova choroba, ulcerózní kolitida) v akutní fázi; období po aortokoronárním bypassu; febrilní syndrom spojený s nachlazením a akutními respiračními virovými infekcemi; podezření na akutní chirurgickou patologii; žaludeční vřed nebo duodenální vřed v akutní fázi; erozivní a ulcerativní léze gastrointestinálního traktu; anamnéza perforace nebo gastrointestinálního krvácení; anamnéza cerebrovaskulárního krvácení nebo jiných onemocnění doprovázených zvýšeným krvácením; závažné poruchy srážení krve; těžké srdeční selhání; těžké selhání ledvin (CR

Arteriální hypertenze, diabetes mellitus, kompenzované srdeční selhání, ischemická choroba srdeční, cerebrovaskulární onemocnění, dyslipidémie/hyperlipidémie, onemocnění periferních tepen, hemoragická diatéza, kouření, CC 30-60 ml/min.

ulcerózní onemocnění gastrointestinálního traktu v anamnéze; anamnéza infekce Helicobacter pylori; stáří; dlouhodobé předchozí užívání NSAID; těžká somatická onemocnění.

Současné užívání s následujícími léky: antikoagulancia (například warfarin), protidestičkové látky (například kyselina acetylsalicylová, klopidogrel), perorální glukokortikosteroidy (například prednisolon), selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (například citalopram, fluoxetin, paroxetin, sertralin).

Použití v těhotenství a laktaci

Nimesulid je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení.

Aplikace pro porušení funkce jater

Kontraindikováno při středně těžkém a těžkém selhání jater.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Kontraindikováno při selhání ledvin (CC méně než 30 ml/min).

Použití u dětí

Při použití v pediatrii by se měly používat lékové formy určené pro děti.

Použití u starších pacientů

Při zevním použití je u starších pacientů s poruchou funkce ledvin a jater a městnavým srdečním selháním nutný dohled lékaře.

Zvláštní instrukce

Pokud se objeví příznaky podobné známkám poškození jater (anorexie, svědění, zežloutnutí kůže, nevolnost, zvracení, bolesti břicha, ztmavnutí moči, zvýšená aktivita jaterních transamináz), měli byste okamžitě přestat užívat nimesulid a poradit se s lékařem. Opakované použití nimesulidu u těchto pacientů je kontraindikováno.

Při krátkodobém užívání nimesulidu byly hlášeny jaterní reakce, většinou reverzibilní.

Během užívání nimesulidu by se měl pacient zdržet užívání jiných analgetik, včetně NSAID (včetně selektivních inhibitorů COX-2).

Používejte opatrně u pacientů s gastrointestinálními onemocněními v anamnéze (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba), protože je možná exacerbace těchto onemocnění. Riziko gastrointestinálního krvácení, peptického vředu/perforace žaludku nebo dvanáctníku se zvyšuje u pacientů s anamnézou ulcerózních lézí gastrointestinálního traktu (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba) a u starších pacientů se zvyšujícími se dávkami NSAID, takže léčba by měla být zahájena nejnižší možnou dávku. Těmto pacientům, stejně jako pacientům, kteří vyžadují současné užívání nízkých dávek kyseliny acetylsalicylové nebo jiných látek, které zvyšují riziko komplikací z gastrointestinálního traktu, se doporučuje dodatečně předepisovat gastroprotektory (misoprostol nebo inhibitory protonové pumpy). Pacienti s anamnézou gastrointestinálního onemocnění, zejména starší pacienti, by měli svému lékaři hlásit nové gastrointestinální příznaky (zejména příznaky, které mohou naznačovat možné gastrointestinální krvácení).

Pokud se u pacientů užívajících nimesulid objeví gastrointestinální krvácení nebo ulcerózní léze gastrointestinálního traktu, je třeba léčbu přerušit.

Vzhledem k hlášením o poruchách zraku u pacientů užívajících jiná NSAID, pokud se objeví jakákoli porucha zraku, je třeba léčbu nimesulidem okamžitě přerušit a provést oftalmologické vyšetření.

Nimesulid může způsobit retenci tekutin, proto by měl být používán s extrémní opatrností u pacientů s arteriální hypertenzí, renální a/nebo srdeční insuficiencí. Pokud se stav zhorší, léčba nimesulidem by měla být přerušena.

Klinické studie a epidemiologické údaje naznačují, že NSAID, zvláště ve vysokých dávkách a při dlouhodobém užívání, mohou nést malé riziko infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhody. Neexistují dostatečné údaje k vyloučení rizika výskytu takových příhod při užívání nimesulidu.

Pokud se během užívání nimesulidu objeví známky nachlazení nebo akutní respirační virové infekce, je třeba jej okamžitě přerušit.

Nimesulid může měnit vlastnosti krevních destiček, proto je třeba opatrnosti při jeho užívání u lidí s hemoragickou diatézou, ale nimesulid nenahrazuje profylaktické působení kyseliny acetylsalicylové u kardiovaskulárních onemocnění.

Starší pacienti jsou zvláště náchylní k nežádoucím reakcím na NSAID, včetně: riziko gastrointestinálního krvácení a perforace, které ohrožuje život pacienta, a snížení funkce ledvin, jater a srdce. Při užívání nimesulidu je u této kategorie pacientů nezbytné příslušné klinické sledování.

Při prvních známkách kožní vyrážky, poškození sliznic nebo jiných příznaků alergické reakce je třeba přípravek nimesulid okamžitě vysadit.

Vliv na schopnost řídit vozidla a používat jiné mechanismy

Během období užívání nimesulidu je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel a provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Lékové interakce

GCS zvyšuje riziko gastrointestinálních vředů nebo krvácení.

Protidestičkové látky a selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), jako je fluoxetin, zvyšují riziko gastrointestinálního krvácení.

NSAID mohou zvýšit účinky antikoagulancií, jako je warfarin. Vzhledem ke zvýšenému riziku krvácení se tato kombinace nedoporučuje a je kontraindikována u pacientů se závažnými poruchami koagulace. Pokud se nelze vyhnout kombinované léčbě, je nutné pečlivé sledování parametrů krevní koagulace.

NSAID mohou snížit účinek diuretik. U zdravých dobrovolníků nimesulid pod vlivem furosemidu dočasně snižuje vylučování sodíku, v menší míře vylučování draslíku a snižuje vlastní diuretický účinek.
Současné užívání nimesulidu a furosemidu vede ke snížení (přibližně o 20 %) AUC a snížení kumulativního vylučování furosemidu beze změny renální clearance furosemidu. Současné užívání furosemidu a nimesulidu vyžaduje opatrnost u pacientů s renální nebo srdeční insuficiencí.

NSAID mohou snížit účinek antihypertenziv. U pacientů s mírným až středně těžkým selháním ledvin (CC 30–80 ml/min) může současné užívání ACE inhibitorů, antagonistů receptoru angiotenzinu II a látek potlačujících COX systém (NSAID, antiagregancia) dále zhoršovat renální funkce a vést k akutní selhání ledvin, které je obvykle reverzibilní. Tyto interakce je třeba vzít v úvahu u pacientů užívajících nimesulid v kombinaci s ACE inhibitory nebo antagonisty receptoru angiotenzinu II. Současné užívání těchto léků by proto mělo být prováděno s opatrností, zejména u starších pacientů. Po zahájení současného podávání by pacienti měli být dostatečně hydratováni a funkce ledvin by měla být pečlivě sledována.

Teoreticky je možné snížit účinnost mifepristonu a analogů prostaglandinu při současném užívání s NSAID (včetně kyseliny acetylsalicylové) v důsledku jejich antiprostaglandinového účinku. Omezené údaje naznačují, že použití NSAID v den podání analogu prostaglandinu neovlivňuje nepříznivě účinky mifepristonu nebo analogu prostaglandinu na cervikální dilataci, kontraktilitu dělohy ani nesnižuje klinickou účinnost lékařského ukončení těhotenství.

Existují důkazy, že NSAID snižují clearance lithia, což vede ke zvýšeným plazmatickým koncentracím lithia a toxicitě lithia. Při použití nimesulidu u pacientů podstupujících léčbu lithiem je třeba pravidelně sledovat koncentraci lithia v krevní plazmě.

Nimesulid inhibuje aktivitu izoenzymu CYP2C9. Pokud jsou léky, které jsou substráty tohoto enzymu, použity současně s nimesulidem, může se jeho koncentrace v plazmě zvýšit.

Při použití nimesulidu méně než 24 hodin před nebo po methotrexátu je nutná opatrnost, protože V takových případech se může zvýšit koncentrace methotrexátu v krevní plazmě a tím i toxické účinky.

Inhibitory prostaglandinsyntetázy, jako je nimesulid, mohou vzhledem ke svému účinku na renální prostaglandiny zvyšovat nefrotoxicitu cyklosporinů.

Testováno odbornou lékařkou Tatyanou Viktorovnou Barkovou, kandidátkou lékařských věd, 42 let praxe